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Y-2舌下片通过美国FDA IND申请,正开展临床I期试验

发布时间:2018/4/24 15:54:35

      2018314日,益诺依与首都医科大学附属北京天坛医院共同研发的新药Y-2舌下片(Y-2 sublingual tablet)顺利通过美国FDA IND申请(IND 138332)。该项目美国申报代理公司为DataRevive LLC。

               Y-2 舌下片拟用于脑卒中的治疗,包括缺血性脑卒中和出血性脑卒中。益诺依正与美国伊利诺伊州的OSF HealthCare合作开展临床I期试验(ClinicalTrials.gov Identifier: NCT03495206)。


【关于Y-2舌下片】

Y-2舌下片属于复方制剂,活性成分为依达拉奉和(+)-2-莰醇,前者是自由基清除剂,后者是炎症抑制剂,两者通过协同作用减少脑卒中引起的脑细胞死亡。经过方便快捷地舌下含服给药方式,Y-2舌下片迅速崩解释放出依达拉奉和(+)-2-莰醇,经过舌下黏膜静脉丛直接进入血液循环,无首过效应(first pass elimniation),然后透过血脑屏障(blood brain barriarBBB)到达脑卒中患者的脑损伤部位,发挥神经保护作用。  

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依达拉奉和(+)-2-莰醇化学结构


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Y-2舌下片给药示意图

复方依达拉奉注射液(Compound Edaravone Injection)是由依达拉奉和2-莰醇以质量比4:1组成的复方注射液,拟用于缺血性脑卒中的治疗。复方依达拉奉注射液已在澳洲完成I期研究(www.anzctr.org.au ACTRN12611000228987);在中国完成IIIII期临床试验(ClinicalTrials.gov Identifier: NCT01929096 NCT02430350)

临床前研究表明,在犬实验中,舌下含服Y-2舌下片后血浆中依达拉奉和(+)2-莰醇暴露量与静脉滴注复方依达拉奉注射液后的暴露量一致。在大鼠缺血性脑卒中动物模型中,舌下给予Y-2能显著改善脑梗死面积;在大鼠出血性脑卒中模型中,舌下给予Y-2能显著改善脑水肿、改善BBB通透率,改善模型动物长期的神经功能评分和运动功能。


【关于脑卒中】

脑卒中包括缺血性脑卒中和出血性脑卒中。

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缺血性和出血性脑卒中示意图

急性缺血性脑卒中(Acute Ischemia StrokeAIS)是最常见的卒中类型,约占全部脑卒中的60%80%。近年研究显示我国住院急性脑梗死患者发病后1个月时病死率约为3.3%5.2%3个月时病死率9%~9.6%,死亡/残疾率为34.5%~37.1%[2-3]1年病死率11.4%~15.4%,死亡/残疾率33.4%44.6%(中国急性缺血性脑卒中诊治指南2014)。

脑出血(intracerebral hemorrhageICH)是神经内外科最常见的难治性疾病之一,亚洲国家ICH占脑卒中患者的25%-55%,而欧美国家ICH仅占脑卒中患者的10%-15%ICH 1个月死亡率髙达35%-52%6个月末仍有80%左右的存活患者遗留残疾,是中国居民死亡和残疾的主要原因之一(中国脑出血诊疗指南2015年)。

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